【摘 要】
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本文以溴乙酸叔丁酯与9-羟基喜树碱反应,引入了羧酸官能团,能很方便地合成一系列高喜树碱酰胺化合物。本路线摈弃了磷酸酯等保护基团,路线简洁,收率提高,羧酸官能团起到了提
【机 构】
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桑迪亚医药技术(上海)有限责任公司,
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本文以溴乙酸叔丁酯与9-羟基喜树碱反应,引入了羧酸官能团,能很方便地合成一系列高喜树碱酰胺化合物。本路线摈弃了磷酸酯等保护基团,路线简洁,收率提高,羧酸官能团起到了提高喜树碱溶解度的作用,便于后面反应的进行和产物纯化。
In this paper, tert-butyl bromoacetate and 9-hydroxy camptothecin reaction, the introduction of carboxylic acid functional groups, can easily synthesize a series of high camptothecin amide compounds. This route abandoned the phosphate and other protective groups, the route is simple, the yield increased, carboxylic acid functional groups played a role in improving the solubility of camptothecin, to facilitate the subsequent reaction and product purification.
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