一个制备叔丁氧羰酰氨基酸衍生物的简单方法

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近年来,叔丁氧羰酰基在多肽合成中已被广泛地用来保护氨基酸的氨基。它的主要优点是对酸具有较高的敏感性,可以用氯化氢的醇溶液或三氟乙酸酸解而去除。对碱稳定且不被催化氢解和肼解。叔丁氧羰酰氨基酸衍生物的制备方法,最初是用α-异(?)酸酯与叔丁醇反应而获得,后来大多是采用各种活化的叔丁氧羰酰基衍生物作为叔丁氧羰酰化的试剂。目前最常用的试剂是1959年 R.Schwyzer In recent years, tert-butoxycarbonyl group has been widely used in peptide synthesis to protect amino acids. Its main advantage is its high sensitivity to acids, which can be removed by acid hydrolysis with hydrogen chloride or trifluoroacetic acid. Alkali stable and not catalyzed by hydrogenolysis and hydrazinolysis. The preparation of t-butoxycarbonyl amino acid derivatives was first obtained by reacting α-isoester with t-butanol, and most of the later t-butoxycarbonyl derivatives were used as t-butoxy Carboxylated reagents. The most commonly used reagent is R.Schwyzer 1959
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