【摘 要】
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目的比较3种给药途径单剂量给予双黄连粉针剂后黄芩苷在大鼠体内的药代动力学变化,探讨其安全有效的给药途径。方法将SD大鼠分为静脉注射组、口服组、肌内注射组,均一次性给
【基金项目】
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广东省“211工程”三期重点学科建设项目“药物警戒系统中的中药再评价研究”专项基金[粤发改社(2009)972号]
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目的比较3种给药途径单剂量给予双黄连粉针剂后黄芩苷在大鼠体内的药代动力学变化,探讨其安全有效的给药途径。方法将SD大鼠分为静脉注射组、口服组、肌内注射组,均一次性给予双黄连粉针剂0.8 mg·kg-1,另设空白对照组。以葛根素作为内标,采用高效液相色谱(HPLC)法测定给药后大鼠体内不同时间黄芩苷的含量变化,并采用PK-solution 2.0软件计算主要药动学参数。结果静脉注射、口服、肌内注射给予双黄连粉针剂后,血浆中黄芩苷的药动学行为均符合非房室模型,其主要药动学参数:浓度-时间曲线下面积(AUC0-∞)分别为(71.69±3.33)、(39.36±6.83)、(5.33±0.51)μg·h·mL-1;药物平均驻留时间(MRT0-∞)分别为(1.26±0.13)、(1.69±0.27)、(21.87±4.25)h;消除半衰期(t1/2)分别为(4.69±1.39)、(4.89±0.99)、(12.33±1.87)h;口服、肌内注射给药峰浓度(Cmax)分别为(34.59±3.16)、(0.45±0.04)μg·mL-1。口服和肌肉注射后黄芩苷的绝对生物利用度分别为(54.90±2.05)%、(7.46±0.15)%。结论不同给药途径对双黄连粉针剂中黄芩苷在体内药代动力学参数均有明显的影响。静脉注射途径的疗效较好,但不良反应较多,可能与静脉注射后体内黄芩苷的初始浓度较高、AUC0-∞较大有一定的关系。
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