氟尿嘧啶可降解微球-凝胶载药系统的构建

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目的构建以明胶-PLGA微球和壳聚糖/聚乙烯醇(PVA)凝胶为基础的氟尿嘧啶(5-Fu)复合微粒凝胶缓释系统。方法制备5-Fu明胶微球,采用O/O溶剂挥发法将微球包囊于PLGA内,考察复合微球的形态,粒径及体外释放。以冷冻-解冻循环法制备壳聚糖/PVA凝胶,将复合微球载入凝胶中,考察复合微粒凝胶系统的体外释放。结果复合微球外观圆整,包封率85%以上,增加PLGA浓度,降低明胶微球载药量可以减少体外突释量。对微球的体外释放曲线拟合结果表明,低载药量的微球释放符合零级释放方程,而载药量高的微球符合Higuchi方程。通过调节PLGA浓度可以控制释放速率。复合微粒凝胶系统的体外释放实验表明,微球的突释量随壳聚糖含量增加而减少。结论5-Fu明胶-PLGA复合微球包封率高,具有缓释控释的作用,载入壳聚糖/PVA凝胶后,改善复合微球的突释行为,此复合微粒凝胶缓释系统有望用于胃肠道腹腔化疗中。
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