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以2-氨基-5-取代苯氧甲基-1，3，4-噻二唑（1）为起始原料，合成了中间体2-氯乙酰氨基-5-取代苯氧甲基-1，3，4-噻二唑）-2-乙酰亚胺（2）和2-（5-取代苯氧甲基-1，3，4-噻二唑-2-亚胺基）-4-噻唑啉酮（3），化合物3进一步与取代苯甲醛发生类Knoevenagle缩合反应，得到了一系列2-（5-取代苯氧甲基-1，3，4-噻二唑-2-亚胺基）-5-（取代苯基亚甲基）-4-噻唑啉酮类化合物4a～4p．目标化合物4a～4p的结构经IR，^1H NMR和元素分析确证．