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具有生物活性的铜(Ⅱ)离子与临床抗病毒药物喷昔洛韦(PCV)配位,合成了首个喷昔洛韦的金属配合物[Cu(PCV)2(H2O)3]SO4 (1),并通过红外光谱、元素分析和X射线单晶衍射分析方法对其结构进行了表征。初步测试了其针对多种典型人肿瘤细胞株的体外抗肿瘤活性。测试结果表明,喷昔洛韦-铜?髤配合物1对各种肿瘤细胞株均显示出显著高于喷昔洛韦的增殖抑制活性,其中对于较为敏感的人肝癌细胞BEL-7404,配合物1的增殖抑制活性是喷昔洛韦的3倍以上。进一步,针对抗肿瘤首要靶点DNA,通过紫外-可见吸收光谱、荧