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目的合成呱氨托美丁,并验证其活性.方法以托美丁为起始原料,在强缩水剂N,N-羰基二咪唑的作用下,先生成酰胺中间产物,再成酯合成呱氨托美丁;经药理学试验,对其抗炎活性、镇痛作用及解热活性进行了初步研究.结果合成了目标化合物,药理实验结果表明:呱氨托美丁作用与托美丁类似,比吲哚美辛的解热镇痛作用强.结论所采用的合成路线可行,呱氨托美丁具有较强的解热镇痛作用.