【摘 要】
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以多肽固液组合合成方式,通过采用CTC树脂作为载体,HBTU作为缩合剂,HOSu或HOBt为活化剂,DIEA为有机碱,哌嗪为脱帽试剂逐步合成丙氨瑞林粗品(Pglu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ala-Leu-Arg-Pro-NHEt)。目标产物经液相色谱及质谱表征,该丙氨瑞林粗品产物产率为86.3%,纯度为91%。改进后的制备工艺以哌嗪作为脱帽试剂用CTC树脂合成片段,结合液相法合成丙氨瑞林适合大规模工业化生产,没有剧烈的化学反应;降低了生产成本。
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以多肽固液组合合成方式,通过采用CTC树脂作为载体,HBTU作为缩合剂,HOSu或HOBt为活化剂,DIEA为有机碱,哌嗪为脱帽试剂逐步合成丙氨瑞林粗品(Pglu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ala-Leu-Arg-Pro-NHEt)。目标产物经液相色谱及质谱表征,该丙氨瑞林粗品产物产率为86.3%,纯度为91%。改进后的制备工艺以哌嗪作为脱帽试剂用CTC树脂合成片段,结合液相法合成丙氨瑞林适合大规模工业化生产,没有剧烈的化学反应;降低了生产成本。
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