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白藜芦醇因其抗氧化、抗肿瘤等生物活性，已成为全球医药界关注的焦点，但其靶点的低选择性、低效能以及体内低生物利用度是限制应用的主要难点．研究表明，以白藜芦醇或二苯乙烯为先导化合物得到的白藜芦醇衍生物或类似物具有较高的专一性、效能和生物利用度、较低的生物毒性．对白藜芦醇的主要衍生物和类似物的结构修饰与生物活性之间的关系进行了综述，希望能够为新型药物的研发提供参考．