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以大黄酸（1）为先导化合物,在对羧基酰胺化的基础上,再对蒽醌母核C7位进行结构修饰,合成了系列大黄酸衍生物,同时对其抑菌活性及构效关系进行了初步探讨。FT-IR、^1H NMR、^13C NMR和MS等结构分析表明,大黄酸衍生物分别为：大黄酸哌啶酰胺（2）、7-羟甲基-大黄酸哌啶酰胺（3）、7-溴甲基-大黄酸哌啶酰胺（4）、7-（4-吗啉基）甲基-大黄酸哌啶酰胺（5a）、7-（1-四氢吡咯）甲基-大黄酸哌啶酰胺（5b）和7-（1-甲基-4-哌嗪）甲基-大黄酸哌啶酰胺（5c）。抑菌活性实验结果表明：化合物5