【摘 要】
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目的设计合成系列多羟基苯甲醛席夫碱,初步测定其对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。方法以羟基取代苯甲醛及芳香胺为原料,采用微波辅助合成法合成多羟基苯甲醛席夫碱,并对目标化合
【机 构】
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中山大学化学与化学工程学院,暨南大学生命科学技术学院,
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目的设计合成系列多羟基苯甲醛席夫碱,初步测定其对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。方法以羟基取代苯甲醛及芳香胺为原料,采用微波辅助合成法合成多羟基苯甲醛席夫碱,并对目标化合物进行α-葡萄糖苷酶抑制活性实验。结果合成了18个目标化合物,其结构均经红外光谱及核磁共振氢谱确证,化合物2、3、4、8、13、14、15、16为已知化合物,其余10个化合物为新化合物。结论所合成的目标化合物具有较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性,其中3-羟基苯胺-3,4-二羟基苯甲醛席夫碱(10)、3-羟基苯胺-2,4,6-三羟基苯甲醛席夫碱(12)、苯胺-2,4-二羟基苯甲醛席夫碱(15)的α-葡萄糖苷酶抑制活性均强于参照物白藜芦醇(IC50=23.9μmol.L-1),它们的IC50值分别为8.93、4.69、8.59μmol.L-1。酶抑制动力学实验表明该系列化合物为α-葡萄糖苷酶的非竞争性抑制剂。
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