【摘 要】
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目的优化替比夫定的合成工艺。方法 L-阿拉伯糖经加成环合、亲核取代反应制得1-（2-乙氧羰基丙烯基）-2-氨基-β-L-阿糖呋喃〔1′,2′：4,5〕-2-口恶唑啉氢溴酸盐（4）,4在碱及Pd/Al2O3
【机 构】
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江西省医药（技工）学校,南昌大学,赣南医学院药学院江西省药物化学重点实验室
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目的优化替比夫定的合成工艺。方法 L-阿拉伯糖经加成环合、亲核取代反应制得1-（2-乙氧羰基丙烯基）-2-氨基-β-L-阿糖呋喃〔1′,2′：4,5〕-2-口恶唑啉氢溴酸盐（4）,4在碱及Pd/Al2O3的作用下发生环合异构化,继而与乙酰溴反应进行保护卤代,Pd/C催化氢化脱卤,最后水解得到抗乙肝药替比夫定（1）。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、MS谱确证。此工艺路线成本低廉,操作简便,适合工业化生产,总收率约37%。
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