【摘 要】
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目的 用聚乙二醇（polyethylene glycol, PEG）对齐墩果酸（oleanolic acid, OA）进行修饰，并探讨其衍生物对人慢性粒细胞白血病细胞K562的抑制作用。方法 以OA和PEG为原料，酯化法、纳米沉淀法合成齐墩果酸聚乙二醇衍生物，核磁共振、电子显微镜、动态光散射检测衍生物表征。CCK-8法检测齐墩果酸聚乙二醇衍生物对K562细胞增殖抑制的影响，倒置显微镜检测齐墩果酸聚
【机 构】
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佳木斯大学基础医学院生物化学与分子生物学教研室
【基金项目】
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黑龙江省北药与功能食品优势特色学科建设项目（2018-TSXK-02）；
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目的 用聚乙二醇（polyethylene glycol, PEG）对齐墩果酸（oleanolic acid, OA）进行修饰，并探讨其衍生物对人慢性粒细胞白血病细胞K562的抑制作用。方法 以OA和PEG为原料，酯化法、纳米沉淀法合成齐墩果酸聚乙二醇衍生物，核磁共振、电子显微镜、动态光散射检测衍生物表征。CCK-8法检测齐墩果酸聚乙二醇衍生物对K562细胞增殖抑制的影响，倒置显微镜检测齐墩果酸聚乙二醇衍生物对K562细胞形态的影响，流式细胞术检测齐墩果酸聚乙二醇衍生物对K562细胞凋亡的影响，Western blot检测K562细胞凋亡蛋白（Caspase-3、Caspase-9、PARP-1）及其剪切后蛋白表达。结果 成功合成了齐墩果酸聚乙二醇自组装颗粒OAP5,粒径为（584.49±76.2）nm,结构为核-壳结构，电位趋近于0 mV。OAP5对白血病细胞K562具有增殖抑制作用，处理48 h后的IC50为（16.10±0.64）μg/ml。OAP5处理K562细胞后，细胞密度降低，萎缩变形，折光性变差。OAP5能够促进K562细胞凋亡，剪切Caspase-3、剪切Caspase-9、剪切PARP-1表达增多（P＜0.05）。结论 OAP5能够通过诱导白血病细胞K562凋亡作用而抑制K562细胞增殖，为齐墩果酸抗肿瘤临床应用提供了依据。
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