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目的探讨雷帕霉素对人口腔上皮癌耐药细胞株KB/VCR的多药耐药逆转作用及其逆转机制。方法采用四甲基偶氮唑盐(MTT)方法检测KB/VCR细胞中雷帕霉素对VCR的逆转倍数,流式细胞仪检测Rh123在KB和KB/VCR细胞内的蓄积,Western-blot检测雷帕霉素对P糖蛋白(P-gp)表达的影响。结果雷帕霉素显著逆转KB/VCR的耐药性。雷帕霉素能够明显增强Rh123在细胞内的蓄积,同时能够降低P-gp的表达。结论雷帕霉素能够逆转KB/VCR细胞对VCR的耐药性,可能与其抑制P-gp功能和蛋白质表达相关。