【摘 要】
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联苄类是传统中药石斛中一类含量较多的活性化合物。本研究首先考察了从石斛属药用植物中分离得到的6种联苄类化合物抑制VEGF(vascular endothelial growth factor)诱导的人
【机 构】
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上海中医药大学中药研究所中药标准化教育部重点实验室暨中药新资源与质量标准综合评价国家中医药管理局重点研究室,中国药科大学,
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联苄类是传统中药石斛中一类含量较多的活性化合物。本研究首先考察了从石斛属药用植物中分离得到的6种联苄类化合物抑制VEGF(vascular endothelial growth factor)诱导的人脐静脉内皮细胞(humanumbilical vascular endothelial cell,HUVEC)管腔形成的实验,发现除tristin外其他联苄类化合物在10μmol.L 1时均显示出了明显的抑制活性,其中moscatilin的最低有效浓度为1μmol.L 1。进一步研究表明,moscatilin能浓度依赖性地抑制VEGF诱导的HUVEC细胞管腔的形成。免疫印迹(Western blotting)结果表明,moscatilin能抑制VEGF诱导的VEGFR2(vascular endothelial growth factor receptor 2,Flk-1/KDR)及ERK1/2(extracellularregulated protein kinases)的磷酸化激活,并能同时抑制由VEGF诱导的ERK1/2上游信号通路c-Raf和MEK1/2激酶的磷酸化。结果表明,moscatilin抑制血管新生活性的机制与阻断VEGFR2及c-Raf-MEK1/2-ERK1/2信号级联通路的激活有关。
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