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铜是人体代谢的必需金属元素。铜稳态失衡可导致遗传性铜代谢障碍疾病，其在肿瘤增殖中也起着重要作用。近年放射性金属核素显像剂的研发取得较大进展，分子显像迅速成为检测机体铜代谢的新型检查技术。通过64CuCl2 PET显像追踪机体铜离子变化可对铜代谢异常疾病及高铜代谢肿瘤进行诊断。同时，64CuCl2的β-衰变和电子俘获具有治疗作用，可直接用于肿瘤核素治疗。因此，64CuCl2作为诊疗一体化的放射性药物，是当前分子影像学的研究热点。该文对64CuCl2的制备、生物代谢及其在铜代谢异常疾病和肿瘤诊疗中的研究进展进行综述。