载药淀粉微球的制备及可控降解研究

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以可溶性淀粉溶液为水相,环己烷和氯仿为油相,m(Span60)∶m(Tween60)=2∶1为乳化剂,N,N′-亚甲基双丙烯酰胺(MBAA)为交联剂,K2S2O8-NaHSO3为引发体系,在反相悬浮体系中合成载药淀粉微球。采用正交设计实验法,考察了影响微球粒径的因素;在人工胃液和肠液中进行了降解实验。结果表明,影响微球平均粒径的主要因素是淀粉溶液浓度和搅拌速度,调节这些因素,可以在一定程度上实现对微球粒径的控制;控制微球在胃液3h结构稳定,肠液9h内平稳降解的最佳合成工艺是:N,N′-亚甲基双丙烯酰胺质量分数为0.6%,v(水):v(油)=1∶5,淀粉溶液浓度20%,搅拌转速900r/min,引发剂浓度为5.5%,在此工艺下合成的淀粉微球平均粒径是15.5μm。 The soluble starch solution was used as the water phase, cyclohexane and chloroform were used as the oil phase, m (Span60): m (Tween60) = 2:1 as the emulsifier and N, N’-methylenebisacrylamide (MBAA) Coupling agent, K2S2O8-NaHSO3 as initiating system, the drug-loaded starch microspheres were synthesized in a reversed-phase suspension system. Orthogonal design experiment was used to investigate the factors influencing the particle size of microspheres. The degradation experiments were carried out in artificial gastric juice and intestinal fluid. The results showed that the main factors influencing the average particle size of microspheres were the concentration of starch solution and the stirring speed. By adjusting these factors, the microspheres’ particle size could be controlled to a certain extent. The microspheres were stable in 3h of gastric juice and within 9h The optimum synthesis conditions of steady degradation are as follows: the mass fraction of N, N’-methylenebisacrylamide is 0.6%, v (water): v (oil) = 1: 5, the concentration of starch solution is 20% min, initiator concentration of 5.5%, the average diameter of starch microspheres synthesized in this process is 15.5μm.
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