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神经肽Y受体系统是由神经肽Y (NPY)及其哺乳动物体内特异性受体组成的受体-配体系统,广泛参与哺乳动物内痛觉调制,以Y1受体(Y1R)和Y2受体(Y2R)两类亚型为代表。此类受体属G蛋白偶联受体,参与神经元膜信号转导,在中枢神经系统痛觉相关区域广泛分布,不同受体在颅内和脊髓水平分布具有特异性。NPY通过与Y1R和Y2R结合,维持痛觉传递过程的稳态。其中,脊髓水平结合Y1R可发挥镇痛效用,结合Y2R通常可发挥促痛作用。颅内调制功能则与特定区域核团功能有关。