麦考酚酯的药理作用及临床应用

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麦考酚酯(MMF)是一种新型高效免疫抑制剂,它是麦酚酸(MPA)的4-吗啉基乙酯。MMF的活性代谢产物是MPA,它能非竞争性可逆地抑制次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶,从而抑制T和B淋巴细胞中嘌呤的经典合成途径,从而抑制了淋巴细胞增殖,阻断抗体生成。MPA也可通过直接抑制B淋巴细胞增殖来抑制抗体的形成和抑制动脉的平滑肌和内膜细胞增生,以预防及减少血管性排斥反应。在各种器官移植动物模型(包括心脏、胰岛、肝脏和肾)移植试验中,MMF被证明是有效的。人体口服给予MMF后吸收迅速,体内很快转化为其活性代谢产物MPA,在血浆
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