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目的：设计并合成积雪草酸C2、C3、C23、C28衍生物，并对其体外抗肿瘤活性进行研究。方法以天然产物积雪草酸为先导化合物，对C2、C3、C23位羟基及C28位羧基进行结构改造，并采用SRB法对目标化合物进行初步的体外抗肿瘤活性研究。结果设计并合成了目标化合物，利用 MS 及1H-NMR 确证了结构；体外实验中，积雪草酸衍生物的抗肿瘤活性明显高于积雪草酸，并优于对照药吉非替尼。结论积雪草酸衍生物具有良好的抗肿瘤活性，值得进一步研究。