【摘 要】
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川陈皮素（nobiletin）是一种多甲氧基黄酮,具有抗炎和抗氧化等药理作用。本文探讨川陈皮素对P-糖蛋白（P-glycoprotein,P-gp）调控的生物学效应及分子机制。在MDR1-MDCKⅡ细胞中川陈
【机 构】
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中国医学科学院北京协和医学院药物研究所创新药物非临床药物代谢及PK/PD研究北京市重点实验室;
【基金项目】
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国家自然基金青年科学基金资助项目(81302847)
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川陈皮素（nobiletin）是一种多甲氧基黄酮,具有抗炎和抗氧化等药理作用。本文探讨川陈皮素对P-糖蛋白（P-glycoprotein,P-gp）调控的生物学效应及分子机制。在MDR1-MDCKⅡ细胞中川陈皮素对地高辛双向转运具有明显的抑制作用,其IC50为2.21μmol·L-1。体外细胞毒实验研究发现,川陈皮素可通过抑制P-gp的活性增加百草枯的细胞毒性。大鼠体内药代动力学结果表明,川陈皮素可使地高辛的AUC0-t和Cmax增加2.02倍和3.29倍。川陈皮素与P-gp分子对接的结果提示,川陈皮素与P-gp的Phe974形成较强的Pi-Pi键,这可能是产生抑制作用的重要因素。本研究从细胞、体内动物水平研究川陈皮素对P-gp的调控作用,并应用分子对接进行机制探讨,为预测临床潜在的药物相互作用提供科学的实验依据。
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