目的:探讨近年来中药有效成分对血脑屏障(BBB)影响的研究现状与存在问题,为中药有效成分治疗脑部疾病的研究提供借鉴。方法:借助CNKI、Pub Med数据库资源,以血脑屏障为关键词,收索近5年来,发表的中药成分对BBB的影响文章,并按照植物二次代谢产物分成生物碱类、黄酮类、香豆素、木脂素类、萜类与挥发油及其他类,在此基础上,分析概括目前的研究现状与存在问题。结果:国内外中药成分对BBB作用机制的研究,主要集中在基质金属蛋白、紧密连接蛋白、水通道蛋白、血管内皮生长因子等蛋白领域,通过直接透过BBB或者改善BBB通透性,进而发挥治疗作用。结论:中药有效成分对BBB的后续研究,应进一步加强双向调节、多维调控的作用机制研究;开展透过BBB的转运机制研究;开展透过BBB新的给药途径和新型释药系统的研究;挖掘中医古籍,开展中药之间协同作用于BBB的研究,实现中药的脑靶向优势。