具有5-芳氧甲基(芳胺甲基)链接的3-芳基异噁唑衍生物的合成及其生物活性初探

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以3-芳基-5-溴甲基异噁唑(1)为原料,与相应的酚或胺类发生亲核取代反应,合成了一系列未见报道的3-芳基-5-芳氧甲基异噁唑衍生物和3-芳基-5-芳胺甲基(或苄胺甲基)异噁唑衍生物.化合物结构均经过1H NMR,IR,MS,HRMS和元素分析鉴定.通过合成的3-芳基-5-芳氧甲基异噁唑(3)对Aphis crassivora的致死率来评价了该系列化合物的生物活性,其中3-(2-氰基苯基)-5-(2-氯苯氧甲基)异噁唑(3p)表现出了较好的生物活性. 3-Aryl-5-bromomethylisoxazole (1) was used as a starting material to react with the corresponding phenols or amines to synthesize a series of unreported 3-aryl-5-aryloxy Methyl isoxazole derivatives and 3-aryl-5-arylamine methyl (or benzylamine methyl) isoxazole derivatives were identified by 1H NMR, IR, MS, HRMS and elemental analysis by Synthesis of 3-Aryl-5-Aryloxymethylisoxazoles (3) The biological activity of this series of compounds was evaluated for the lethality to Aphis crassivora in which 3- (2-cyanophenyl) -5- 2-chlorophenoxymethyl) isoxazole (3p) showed better biological activity.
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