他汀类药物主要通过干扰胆固醇合成和加速低密度脂蛋白胆固醇清除，来达到降低胆固醇的作用，且能轻度升高高密度脂蛋白胆固醇，是目前应用最广泛，也是最有效的降胆固醇药物，中老年人使用他汀类药物非常普遍。
　　使用他汀类药物时可能出现一些严重不良反应，主要是肝脏毒性，出现谷丙酶、谷草酶升高。增大用药剂量，肝毒性反应增加。其次是肌肉毒性，患者出现肌疼，肌无力或痉挛，血肌酸磷酸激酶增高，出现横纹肌溶解时，肌酸磷酸激酶增高更多，伴有尿液发红，继而出现肾功能衰竭，死亡率高。
　　严重不良反应多见于70岁以上的老年人，可能原因有体型瘦小、酗酒、多系统疾病、糖尿病肾病、肾功能损害、肝功能损害、艾滋病、神经肌肉疾病、心律不齐等。与贝特类降脂药联用，与大环内酯类抗生素如红霉素或克拉霉素、罗红霉素或抗真菌药等联用，也可能引起严重不良反应。
　　为预防和早期发现他汀类药物的肝脏、肌肉毒性，用药前应详细了解全身同时存在的其他疾病、血脂水平，以选择合适的药物用量。用药时应从较小剂量开始，4～6周复查血脂并调整剂量。同时应告知患者，一旦出现肌疼、肌无力时应即找医生评估。还应定时监测肝功能，肌酸磷酸激酶，以利肝、肌损害早期发现。
　　服用他汀类药物时，亚洲人的肝、肌毒性的发生率较高，应予重视。有些人不管血胆固醇水平的高低，一开始就使用高剂量，以致反应增多，是应当避免的。