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目的:探讨去甲基斑蝥素酸钠、去甲基斑蝥素酸钾、去甲基斑蝥素酸钙体外对人肝癌HepG-2细胞增殖的影响。方法:采用磺酰罗丹明(SRB法)、细胞集落形成实验、流式细胞技术检测三种去甲基斑蝥素衍生物对HepG-2细胞增殖和凋亡的影响。qRT-PCR技术考察三种去甲基斑蝥素衍生物对HepG-2细胞Bcl-2、Bax mRNA表达的影响。结果:三种去甲基斑蝥素衍生物能明显抑制HepG-2细胞的增殖,其抑制率呈剂量时效依赖性;与空白对照组相比,三种去甲基斑蝥素衍生物能显著性减少HepG-2细胞集落形成数量,并且可诱导HepG-2细胞的凋亡,凋亡率分别为8±0.56%、6.93±0.91%、6.16±0.37%;qRT-PCR显示,三种去甲基斑蝥素衍生物能抑制HepG-2细胞Bcl-2mRNA的表达,增强Bax mRNA的表达。结论:三种去甲基斑蝥素衍生物可通过下调Bcl-2 mRNA表达,上调Bax mRNA表达,诱导HepG-2细胞的凋亡,从而抑制HepG-2细胞的增殖;三种衍生物中,去甲基斑蝥素酸钠对HepG-2细胞的增殖的抑制作用最强。