【摘 要】
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目的:利用本室诱导建立的耐药细胞株K562/A02,研究在体外条件下吩噻嗪类衍生物(PTZs)逆转多药耐药(MDR)活性的构效关系.方法与结果:利用已知PKC Cys 2功能区晶体结构,结合计
【机 构】
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中国医学科学院、中国协和医科大学血液学研究所,中国医学科学院、中国协和医科大学药物研究所
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目的:利用本室诱导建立的耐药细胞株K562/A02,研究在体外条件下吩噻嗪类衍生物(PTZs)逆转多药耐药(MDR)活性的构效关系.方法与结果:利用已知PKC Cys 2功能区晶体结构,结合计算化学和分子图形学手段对PKC抑制剂与PKC蛋白分子间可能的相互作用模式进行探讨.结果表明,2位取代各种基团逆转MDR作用强度依次为:COC3H7>CF3>COCH3>H.边链哌嗪环4′-位取代基作用强度为:CH3>COOC2H5>C2H4OH.结论:选出代表性化合物测定对鼠脑的抑制活性,初步三维构效关系研究表明,PTZs抑制PKC活性确实与特定的立体结构特征有关.本研究为进一步探索PTZs,PKC和MDR三者间的内在机制和设计有效PKC抑制剂或多药耐药逆转剂提供了新的途径.
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