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【摘 要】被誉为“百草之王”的人参是我国传统的名贵滋补养生药材，其主要有效成分是人参皂苷。国内外实验研究表明，人参皂苷对中枢神经系统、心血管系统、血液系统、内分泌系统、肝脏和肾脏等器官具有重要的药理作用。此外，人参皂苷的安全性也引起学者的广泛关注。本文就人参皂苷的研究进展进行综述。
【关键词】人参皂苷；药理作用；研究进展
【中图分类号】R282.71 【文献标识码】A 【文章编号】1004—7484（2013）09—0100—02
作为补益药的人参，最早记载于《神农本草经》，且被列为上品，其大补元气为人们所公认，凡诸虚百损，气血阴阳，皆可补之1。对治疗元气大虚，脾肺之气不足，建伤血亏，神衰诸症更为显著，属滋补，温补，缓补，急补之佳品。人参的化学成分包括人参皂苷、人参多糖和多种活性肽等，其中人参皂苷为其最主要的有效成分。
1 人参皂苷的分类
根据苷元结构不同，人参皂苷可分为齐墩果烷型五环三萜皂苷和达玛烷型四环三萜皂苷，前者苷元为齐墩果酸，在自然界中普遍存在，人参皂苷Ro、Rh3等属此类；但绝大多数人参皂苷属后者，该类皂苷又可分为人参二醇组皂苷（PDT）（包括人参皂苷Rb1、Rb2、Rc等）和人参三醇组皂苷（PrT）（包括人参皂苷Rg1、Rg2、Re、F1 等），其中Rb1和Rg1是人参皂苷的主要活性成分。
2 人参皂苷的药理作用
2.1对中枢神经系统的作用
目前有研究表明人参皂苷可通过抑制或延缓神经细胞死亡来对保护神经系统。第一，人参皂苷能改善认知能力。Rb1和Rg1可以增进普通成年小鼠和脑缺血沙鼠海马齿状回神经细胞的增殖和分化，改善学习和记忆能力，对治疗老年痴呆等神经退行性疾病有很大意义2。van Kampen等通过给小鼠腹腔注射帕金森诱导剂造成帕金森综合征小鼠模型，实验处理组分别于造模前后10天在小鼠的饮水中加入人参皂苷（0、25、75、200、500mg/kg/d），对照组则饮用普通蒸馏水。结果表明人参皂苷处理组动物比对照组动物神经损伤程度明显减轻，人参皂苷能够显著抑制黑质密部酪氨酸羟化酶阳性（TH ）神经细胞的损伤及帕金森综合征引发的运动功能障碍，从而保护神经系统免受毒性物质损伤，增进认知能力。第二，保护脊髓神经元。体外实验表明，人参根部皂苷Rb1和Rg1能够促进由谷氨酸盐及过氧化氢诱导损伤的脊髓神经元的存活和轴突生长，从而使神经交联通路的恢复成为可能，具有重要的保护作用3。
2.2 对心血管系统的作用
有研究发现人参皂苷具有舒张血管、抑制心肌肥厚和血管内皮细胞凋亡等作用。在野百合碱诱导大鼠右心室肥大（RVH）之前及之后分别给予人参皂苷Rb1，观察RVH指数及心钠素mRNA的表达情况，结果表明上述两个指标在人参皂苷Rb1预防组和治疗组均有显著下降，并伴有心肌细胞病理形态的改善。静脉注射人参二醇组皂苷（PDS）30mg/kg，可引起乌拉坦麻醉大鼠血压显著降低，其降压作用可被阿托品对抗，而静脉注射人参三醇组皂苷（PDT）70mg/kg，结果反之4。钟国赣等5通过观察大鼠心肌细胞动作电位参数变化与PDS的关系先后证明了PDS有阻滞钙通道作用。
2.3 对血液系统的作用
环磷酰胺（CP）是一种广谱抗癌药物，能杀死癌细胞，但其氧化应激反应对机体正常细胞也有毒性作用。通过给大鼠腹腔注射100mg/kg的 CP，发现其外周淋巴细胞的DNA显著受损，且抗氧化系统活性或浓度均受抑制，结果在之后6～12h即出现了骨髓细胞凋亡；而提前注射人参皂苷（连续灌胃3天，2、50、100mg/kg）者的骨髓细胞和外周淋巴细胞DNA的损伤程度明显比对照组降低，CP所诱导的抗氧化剂活性或浓度的下降却不明。由此可见，人参皂苷能显著降低CP所致的细胞毒性，抑制其诱导的骨髓细胞和外周淋巴细胞的凋亡。这一结果对于抗肿瘤药物副作用的辅助治疗有重要意义。
2.4 对内分泌系统的作用
体外研究表明，人参皂苷能够表现出糖皮质激素样作用。人参二醇组皂苷的代谢产物可通过作用于乙酰胆碱受体，阻止Na+ 内流，来降低肾上腺嗜铬细胞分泌儿茶酚胺类激素的水平。人参皂苷还可通过调节肾上腺嗜铬细胞内外Ca2+流动及细胞膜电容，影响儿茶酚胺类激素的分泌。此外，人参皂苷可以通过作用于下丘脑-垂体-肾上腺轴，提高血浆促肾上腺皮质激素和皮质激素水平6，来增强体力、抗疲劳、促进生命活力、抗衰老等。
2.5 其它
人参皂苷可以对肿瘤起到一定的治疗作用。将前列腺癌细胞株LNCaP在浓度为250mol/L的人参皂苷Rg3中培养48h后，雄激素受体、前列腺特异性抗原及增殖细胞核抗原等肿瘤标志物的基因表达均被抑制，此外，通過流式细胞仪可以观察到前列腺癌细胞的凋亡状况，这些实验现象均表明人参皂苷Rg3具有抗前列腺癌的作用。但体内实验方面尚未见报道，有待深入研究。
另外，很多慢性炎症产生的自由基、醛类小分子等，可以诱导有害的基因突变及DNA修复途径和细胞内环境的破坏而诱发肿瘤。人参皂苷是一种抗炎分子，能靶向作用于许多由炎症发展为肿瘤的关键因子，来发挥相应的治疗作用。
3 人参皂苷的毒性
人参皂苷的毒性研究报道主要是其胚胎毒性和对新生大鼠的心脏毒性。在体外实验研究中，将大、小鼠完整胚胎置于不同浓度的人参皂苷Rgl中培养，并在培养48h末对它们的生长及分化情况进行评分。结果发现培养在浓度为50mg/ml Rgl中的小鼠胚胎和培养在浓度为30mg/ml Rg1中的大鼠胚胎，弯曲度和前后肢评分显著降低，心脏也有所损伤。这表明Rg1对大小鼠器官发生过程均有胚胎毒性，并且大鼠更敏感。人参皂苷Rb1对胚胎的影响也有相关的研究报道，实验方法如同人参皂苷Rgl，结果显示培养于30mg/ml Rb1中的胚胎与空白对照组相比，弯曲度和前后肢评分均显著下降，胚胎身长、体节数目也显著减少，且培养于50mg/ml Rb1中的胚胎的病态改变则更为明显。关于对新生大鼠的心脏毒性，有研究对新生大鼠心肌和成年大鼠心肌分别加入同样浓度的人参提取物，结果发现新生大鼠的心肌细胞由于钙超载而出现了一个快速的停止跳动期，连续稀释后则未见异常；而成年大鼠心肌，仅出现了钙离子的瞬时变化，随即恢复正常，说明人参提取物对新生大鼠心肌细胞表现出毒性作用。虽然关于人参毒性报道局限于体外实验研究，但孕前三个月的妇女仍要慎用。
4 小结
人参作为我国传统医食两用的珍品备受人们的青睐，其主要有效成分人参皂苷也受到越来越多学者的关注和重视。对人参皂苷的研究主要集中在其对中枢神经系统、血液系统等的保护作用，抗肿瘤的功效及其毒性方面。但目前的研究多局限于动物实验，要将其药理作用广泛应用于临床疾病治疗，尚需大量三期临床试验。
参考文献：
[1] 唐斌，程绪菊，刘江，等.人参皂苷药理作用研究进展[J]. 西南军医，2005，7（3）
[2] 赵文莉，张立实，李宁.人参皂苷的药理及毒性作用研究进展[J].国外医学卫生学分册， 2008，35（3）
[3] CHENG Y，SHEN L H，ZHANG J T.Anti-amnestic andante-aging efects of ginsenoside Rgl and Rbl and itsmechanism of action[J].Acts Pharmacol Sin，2005，26（2）：143-149
[4] 杨世杰，王丹，等.[J].白求恩医科大学学报，1991，17（1）：20—22
[5] 钟国赣，邵春杰，等.人参二醇组皂甙对培养心肌细胞动作电位的双向性效应[J].白求恩医科大学学报，1990，16（5）：417—421
[6] NOCERINO E，AMATO M.The aphrodisiacand adaptogenic properties of ginseng[J]. Fitoterapia， 2000 ，71（1）
【关键词】人参皂苷；药理作用；研究进展
【中图分类号】R282.71 【文献标识码】A 【文章编号】1004—7484（2013）09—0100—02
作为补益药的人参，最早记载于《神农本草经》，且被列为上品，其大补元气为人们所公认，凡诸虚百损，气血阴阳，皆可补之1。对治疗元气大虚，脾肺之气不足，建伤血亏，神衰诸症更为显著，属滋补，温补，缓补，急补之佳品。人参的化学成分包括人参皂苷、人参多糖和多种活性肽等，其中人参皂苷为其最主要的有效成分。
1 人参皂苷的分类
根据苷元结构不同，人参皂苷可分为齐墩果烷型五环三萜皂苷和达玛烷型四环三萜皂苷，前者苷元为齐墩果酸，在自然界中普遍存在，人参皂苷Ro、Rh3等属此类；但绝大多数人参皂苷属后者，该类皂苷又可分为人参二醇组皂苷（PDT）（包括人参皂苷Rb1、Rb2、Rc等）和人参三醇组皂苷（PrT）（包括人参皂苷Rg1、Rg2、Re、F1 等），其中Rb1和Rg1是人参皂苷的主要活性成分。
2 人参皂苷的药理作用
2.1对中枢神经系统的作用
目前有研究表明人参皂苷可通过抑制或延缓神经细胞死亡来对保护神经系统。第一，人参皂苷能改善认知能力。Rb1和Rg1可以增进普通成年小鼠和脑缺血沙鼠海马齿状回神经细胞的增殖和分化，改善学习和记忆能力，对治疗老年痴呆等神经退行性疾病有很大意义2。van Kampen等通过给小鼠腹腔注射帕金森诱导剂造成帕金森综合征小鼠模型，实验处理组分别于造模前后10天在小鼠的饮水中加入人参皂苷（0、25、75、200、500mg/kg/d），对照组则饮用普通蒸馏水。结果表明人参皂苷处理组动物比对照组动物神经损伤程度明显减轻，人参皂苷能够显著抑制黑质密部酪氨酸羟化酶阳性（TH ）神经细胞的损伤及帕金森综合征引发的运动功能障碍，从而保护神经系统免受毒性物质损伤，增进认知能力。第二，保护脊髓神经元。体外实验表明，人参根部皂苷Rb1和Rg1能够促进由谷氨酸盐及过氧化氢诱导损伤的脊髓神经元的存活和轴突生长，从而使神经交联通路的恢复成为可能，具有重要的保护作用3。
2.2 对心血管系统的作用
有研究发现人参皂苷具有舒张血管、抑制心肌肥厚和血管内皮细胞凋亡等作用。在野百合碱诱导大鼠右心室肥大（RVH）之前及之后分别给予人参皂苷Rb1，观察RVH指数及心钠素mRNA的表达情况，结果表明上述两个指标在人参皂苷Rb1预防组和治疗组均有显著下降，并伴有心肌细胞病理形态的改善。静脉注射人参二醇组皂苷（PDS）30mg/kg，可引起乌拉坦麻醉大鼠血压显著降低，其降压作用可被阿托品对抗，而静脉注射人参三醇组皂苷（PDT）70mg/kg，结果反之4。钟国赣等5通过观察大鼠心肌细胞动作电位参数变化与PDS的关系先后证明了PDS有阻滞钙通道作用。
2.3 对血液系统的作用
环磷酰胺（CP）是一种广谱抗癌药物，能杀死癌细胞，但其氧化应激反应对机体正常细胞也有毒性作用。通过给大鼠腹腔注射100mg/kg的 CP，发现其外周淋巴细胞的DNA显著受损，且抗氧化系统活性或浓度均受抑制，结果在之后6～12h即出现了骨髓细胞凋亡；而提前注射人参皂苷（连续灌胃3天，2、50、100mg/kg）者的骨髓细胞和外周淋巴细胞DNA的损伤程度明显比对照组降低，CP所诱导的抗氧化剂活性或浓度的下降却不明。由此可见，人参皂苷能显著降低CP所致的细胞毒性，抑制其诱导的骨髓细胞和外周淋巴细胞的凋亡。这一结果对于抗肿瘤药物副作用的辅助治疗有重要意义。
2.4 对内分泌系统的作用
体外研究表明，人参皂苷能够表现出糖皮质激素样作用。人参二醇组皂苷的代谢产物可通过作用于乙酰胆碱受体，阻止Na+ 内流，来降低肾上腺嗜铬细胞分泌儿茶酚胺类激素的水平。人参皂苷还可通过调节肾上腺嗜铬细胞内外Ca2+流动及细胞膜电容，影响儿茶酚胺类激素的分泌。此外，人参皂苷可以通过作用于下丘脑-垂体-肾上腺轴，提高血浆促肾上腺皮质激素和皮质激素水平6，来增强体力、抗疲劳、促进生命活力、抗衰老等。
2.5 其它
人参皂苷可以对肿瘤起到一定的治疗作用。将前列腺癌细胞株LNCaP在浓度为250mol/L的人参皂苷Rg3中培养48h后，雄激素受体、前列腺特异性抗原及增殖细胞核抗原等肿瘤标志物的基因表达均被抑制，此外，通過流式细胞仪可以观察到前列腺癌细胞的凋亡状况，这些实验现象均表明人参皂苷Rg3具有抗前列腺癌的作用。但体内实验方面尚未见报道，有待深入研究。
另外，很多慢性炎症产生的自由基、醛类小分子等，可以诱导有害的基因突变及DNA修复途径和细胞内环境的破坏而诱发肿瘤。人参皂苷是一种抗炎分子，能靶向作用于许多由炎症发展为肿瘤的关键因子，来发挥相应的治疗作用。
3 人参皂苷的毒性
人参皂苷的毒性研究报道主要是其胚胎毒性和对新生大鼠的心脏毒性。在体外实验研究中，将大、小鼠完整胚胎置于不同浓度的人参皂苷Rgl中培养，并在培养48h末对它们的生长及分化情况进行评分。结果发现培养在浓度为50mg/ml Rgl中的小鼠胚胎和培养在浓度为30mg/ml Rg1中的大鼠胚胎，弯曲度和前后肢评分显著降低，心脏也有所损伤。这表明Rg1对大小鼠器官发生过程均有胚胎毒性，并且大鼠更敏感。人参皂苷Rb1对胚胎的影响也有相关的研究报道，实验方法如同人参皂苷Rgl，结果显示培养于30mg/ml Rb1中的胚胎与空白对照组相比，弯曲度和前后肢评分均显著下降，胚胎身长、体节数目也显著减少，且培养于50mg/ml Rb1中的胚胎的病态改变则更为明显。关于对新生大鼠的心脏毒性，有研究对新生大鼠心肌和成年大鼠心肌分别加入同样浓度的人参提取物，结果发现新生大鼠的心肌细胞由于钙超载而出现了一个快速的停止跳动期，连续稀释后则未见异常；而成年大鼠心肌，仅出现了钙离子的瞬时变化，随即恢复正常，说明人参提取物对新生大鼠心肌细胞表现出毒性作用。虽然关于人参毒性报道局限于体外实验研究，但孕前三个月的妇女仍要慎用。
4 小结
人参作为我国传统医食两用的珍品备受人们的青睐，其主要有效成分人参皂苷也受到越来越多学者的关注和重视。对人参皂苷的研究主要集中在其对中枢神经系统、血液系统等的保护作用，抗肿瘤的功效及其毒性方面。但目前的研究多局限于动物实验，要将其药理作用广泛应用于临床疾病治疗，尚需大量三期临床试验。
参考文献：
[1] 唐斌，程绪菊，刘江，等.人参皂苷药理作用研究进展[J]. 西南军医，2005，7（3）
[2] 赵文莉，张立实，李宁.人参皂苷的药理及毒性作用研究进展[J].国外医学卫生学分册， 2008，35（3）
[3] CHENG Y，SHEN L H，ZHANG J T.Anti-amnestic andante-aging efects of ginsenoside Rgl and Rbl and itsmechanism of action[J].Acts Pharmacol Sin，2005，26（2）：143-149
[4] 杨世杰，王丹，等.[J].白求恩医科大学学报，1991，17（1）：20—22
[5] 钟国赣，邵春杰，等.人参二醇组皂甙对培养心肌细胞动作电位的双向性效应[J].白求恩医科大学学报，1990，16（5）：417—421
[6] NOCERINO E，AMATO M.The aphrodisiacand adaptogenic properties of ginseng[J]. Fitoterapia， 2000 ，71（1）