【摘 要】
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目的阿扑西林合成工艺路线的优化。方法以D-天冬氨酸和阿莫西林为原料,采用乙酰乙酸乙酯保护的天冬甲酰胺,与特戊酰氯形成混合酸酐,经缩合,脱保护,得到阿扑西林。结果目标化
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目的阿扑西林合成工艺路线的优化。方法以D-天冬氨酸和阿莫西林为原料,采用乙酰乙酸乙酯保护的天冬甲酰胺,与特戊酰氯形成混合酸酐,经缩合,脱保护,得到阿扑西林。结果目标化合物经IR,1H-NMR验证化学结构,总收率较高,纯度≥99%,质量符合日本药典要求。结论采用本新方法制备阿扑西林,操作简便,毒性和对环境的压力较小,收率高,产物稳定,已用于中试生产和试生产。
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