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胃癌是一种起源于胃黏膜上皮的恶性肿瘤,我国胃癌死亡人数占癌症死亡人数的23. 2%。早期胃癌检出率低,常见胃癌多为晚期。化疗是晚期胃癌的主要治疗方法,但化疗药物不良反应严重、耐药率高。目前,作用于特定靶点的小分子靶向药物因其药物不良反应较轻、耐药率低、患者服用方便等优点成为治疗晚期胃癌的新治疗手段之一。治疗晚期胃癌的小分子靶向药物依据作用机制分为抑制肿瘤血管增生和抑制肿瘤细胞增殖两类。本文系统综述了近几年治疗晚期胃癌的小分子靶向药物的研究进展。