近十年来,肺癌仍旧是全球最主要的致死原因之一,其中有约百分之八十的患者诊断为非小细胞肺癌。当前对于NSCLC的治疗仍面临重要挑战。细胞周期是一套紧密整合的高度调控的系统,在肺癌中细胞周期的异常时有发生。最近,细胞周期阻滞类药物作为一类抗肿瘤新药出现,预期能应对肺癌,尤其是NSCLC细胞的异常增殖。本文归纳了细胞周期蛋白的作用和周期失调在NSCLC中的影响,从耐受性和疾病控制力等方面对各种用于早期肺癌研究试验的细胞周期抑制剂进行分类讨论,并就相关药物的应用推广和发展前景给出了作者的看法。总结得出:包括CDK抑制剂,p53调节剂,Chk抑制剂以及极光激酶抑制剂在内的以细胞周期为靶点的新药作为抗肿瘤候选药物目前正处于肺癌临床治疗的研发阶段,然而其临床应用的优势仍有待确定。因为该类药物临床活性和毒副作用的限制,细胞周期抑制剂单独用于肺癌临床治疗时效果不佳。现今抗肿瘤药物研发的主要挑战在于要理解其耐药机制,并确立那些有潜力优化相关靶点抑制剂使用的可预测的生物标志。