【摘 要】
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[目的]改进丙硫菌唑合成工艺,降低合成风险,提高合成效率.[方法]以γ-丁内酯为起始原料,经氯化、醇解及环化反应合成1-氯-1-甲酸甲酯环丙烷后,依次通过与邻氯苯乙酸甲酯进行
【机 构】
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安徽久易农业股份有限公司,合肥230088;作物有害生物综合治理安徽省重点实验室,合肥230036;安徽农业大学植物保护学院,合肥230036
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[目的]改进丙硫菌唑合成工艺,降低合成风险,提高合成效率.[方法]以γ-丁内酯为起始原料,经氯化、醇解及环化反应合成1-氯-1-甲酸甲酯环丙烷后,依次通过与邻氯苯乙酸甲酯进行缩合反应得到1-(1-氯环丙基)-2-邻氯苯基乙酮,与硫酸二甲酯发生环氧化反应得到2-(1-氯环丙基)-2-邻氯苄基环氧乙烷,与水合肼发生肼解反应得到1-邻氯苯基-2-(1-氯环丙基)-2-羟基-3-肼基丙烷,与硫氰化钠进行环化反应获得2-[2-(1-氯环丙基)-3-邻氯苄基-2-羟丙基]-1,2,4-三唑烷-3-硫酮,最后经过氧化反应得到丙硫菌唑.[结果]通过改进的合成工艺获得了纯度99％丙硫菌唑原药.[结论]改进的合成工艺有效的避免了合成中带来的危险,并提高了合成收率.
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