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1α,25-二羟基维生素D3（1α,25-（OH）2-D3,125D）是维生素D中最具生理活性的代谢产物,但因高钙血症副反应而限制其临床应用。从对构效关系的研究出发,迄今已合成三千多种类似物。本文综述了近年来对某些A环修饰（C2位修饰、C3位修饰、芳香A环类似物、A环开环类似物）、侧链修饰、CD环修饰、seco-B环修饰和非开环甾体的活性维生素D3类似物的设计、合成以及构效关系的研究,旨在为新型较佳活性维生素D3类似物的合成及临床开发提供参考。