【摘 要】
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以异香兰素为原料,经过腈基化、醚化、硝化、环化和取代反应,合成了5种新型的含二苯乙烯结构单元的标题化合物。所有化合物的结构经IR、1HNMR和13CNMR测试确证,并采用MTT法对
【机 构】
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陕西师范大学化学化工学院教育部药用资源与天然药物化学重点实验室,正大天晴药业集团股份有限公司,
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以异香兰素为原料,经过腈基化、醚化、硝化、环化和取代反应,合成了5种新型的含二苯乙烯结构单元的标题化合物。所有化合物的结构经IR、1HNMR和13CNMR测试确证,并采用MTT法对3种人体肿瘤细胞进行了初步体外抗肿瘤活性评价。结果表明,以上5种化合物均具有明显的抑制肿瘤细胞生长作用;与临床使用的抗癌药物吉非替尼(IC50=12.93~17.92μmol/L)相比,这5种新型化合物对所试肿瘤细胞的生长抑制作用均有明显提高(IC50=0.20~9.37μmol/L)。
Five isomers of stilbene structural units were synthesized from isovanillin via nitrile, etherification, nitration, cyclization and substitution reactions. The structures of all the compounds were confirmed by IR, 1HNMR and 13CNMR. The anti-tumor activity of three kinds of human tumor cells was evaluated by MTT assay. The results showed that the above five compounds all had significant inhibitory effect on the growth of tumor cells. Compared with the clinical use of gefitinib (IC50 = 12.93-17.92μmol / L) Cell growth inhibition were significantly increased (IC50 = 0.20 ~ 9.37μmol / L).
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