奥氮平合成新工艺研究

来源 :浙江工业大学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户:wangbenny918
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研究了以硫、丙醛以及丙二腈为原料,经关环反应、还原反应、缩合反应制得奥氮平的新工艺.考察了反应试剂、缩合剂、反应物配比、反应温度等因素的影响,得到了最佳工艺组合:关环反应温度取20~25℃;缩合反应以氢氧化钾为缩合剂,用邻硝基氟苯替代邻硝基氯苯合成关键中间体2-(邻硝基苯胺基)-3-氰基-5-甲基噻吩;2-(2-硝基苯胺基)-3-氰基-5-甲基噻吩与二氯亚锡投料比1:4.0,还原关环产物与N-甲基哌嗪投料比1:8.0.在优化条件下,奥氮平总收率为38%.
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