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由于胃肠道消化酶的降解作用和肠道上皮组织的低通透性,蛋白多肽类药物的口服生物利用度一直偏低。本文介绍了微粒在人体胃肠道的转运机制,并概述了蛋白多肽类药物口服微球给药系统的研究进展。口服微球进入胃肠道后可靶向到派尔集合淋巴结,通过跨膜转运等方式被吸收进入体循环。提高蛋白多肽类药物微球给药系统口服生物利用度的策略有以下几种:利用特定的载体材料制备结肠靶向、生物黏附等功能性微球;加入酶抑制剂或吸收促进剂;制备具有多重功能的组合型口服微球系统。