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将N-取代吲哚-3-甲醛和2，4-噻唑烷二酮通过亚甲基键合，再对噻唑烷二酮氮取代，合成了一系列5-（3-吲哚基）亚甲基噻唑烷-2，4-二酮衍生物（e1-e9）．采用IR，^1H NMR和HRMS对其结构进行了表征；采用MTT法对目标物抑制5种癌细胞增殖活性进行了测试．结果表明，所有目标物对A549、HCTll6和PC-9表现出抑制活性，其中吲哚氮被苄基取代的化合物el和e3对测定的癌细胞增殖抑制活性与5．氟尿嘧啶（5-Fu）相近，并且对A549和HCTll6表现出中等的抑制活性（IC50〈30μM）。