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依立替康(CPT-11)为半合成水溶性喜树碱衍生物，对氟尿嘧啶难治性转移性结直肠癌有明确的疗效，也应用于肺癌、卵巢癌、子宫颈癌。本文对目前进行的CPT-11在进展期非小细胞肺癌(NSCLC)的临床试验进行综述，包括CPT-11联合铂类或非铂类化疗药物及CPT-11的三药联合化疗方案，评价其在进展期NSCLC中的作用。