【摘 要】
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目的:观察依托咪酯对HEK-293细胞中异源表达的hERG钾通道电流的抑制作用及其机制。方法:采用脂质体瞬时转染的方法将野生型hERG(WT-hERG)、突变型Y652A-hERG和F656C-hERG分别
【机 构】
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郑州大学基础医学院药理学教研室,河南省肿瘤医院麻醉科,郑州大学第一附属医院麻醉科
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目的:观察依托咪酯对HEK-293细胞中异源表达的hERG钾通道电流的抑制作用及其机制。方法:采用脂质体瞬时转染的方法将野生型hERG(WT-hERG)、突变型Y652A-hERG和F656C-hERG分别转染人胚胎肾细胞HEK-293,应用全细胞膜片钳技术记录依托咪酯对转染后HEK-293细胞表达的hERG钾通道电流的抑制作用以及对激活曲线和失活曲线的影响。结果:依托咪酯可浓度依赖性地抑制WT-hERG转染的HEK-293细胞钾通道电流,其半数最大抑制浓度为(6.41±2.43)μmol/L,对激活曲线和失活曲线无明显影响。与WT-hERG转染的HEK-293细胞相比,依托咪酯对突变体Y652A-hERG及F656C-hERG转染的HEK-293细胞内钾通道电流的抑制作用减弱。结论:F656C可能是依托咪酯抑制hERG钾通道的重要靶点。
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