嘌呤磺胺衍生物的合成及抗肿瘤活性

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合成了一系列结构全新的嘌呤磺胺类衍生物,并应用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法进行了初步体外抗肿瘤细胞增殖活性研究。结果表明,嘌呤环 C2位、 N6位和 N9位的取代对活性均有较大影响, C2位引入苯磺酰基哌嗪片段后有利于提高抗肿瘤活性。化合物17d 对3株肿瘤细胞 PC-3, HCT116和 K562的增殖均有明显抑制作用,且强度与阳性对照药 Roscovitine 相近。
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