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以混合溶剂法（丙酸，硝基苯，冰醋酸），直接用对羟基苯甲醛和吡咯合成了Meso-5，10，15，20-四（对羟基苯基）卟啉（H2THPP），H2THPP与三氟乙酸酐（TFAA）反应生成活性酯，活性酯与生物素反应合成生物素一卟啉偶联物，偶联物与二氯化钯反应，制得了金属配合物。通过IR，MS，UV-vis，元素分析对生物素一卟啉偶联物及其金属配合物的结构进行表征。合成的偶联物，在生物医学上作为诊断试剂，用于肿瘤的早期诊断或其他生物检测。