一氧化氮活性巯基化合物研究供体药物体外释放通路

来源 :中国医院药学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:pisahaochima
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目的:探索生理溶液中一氧化氮(NO)供体硝普钠(SNP)在含活性巯基化合物中释放NO的动力学特征,为在生理溶液中NO的释放通路及其规律特点提供科学依据。方法:在37℃恒温避光条件下,对NO特异氧化产物NO2-以Griess试剂还原显色,采用分光光度法,比较分别有巯基乙醇、二巯基丁二醇(DTT)、二巯基丙醇(BAL)、半胱氨酸(CYS)、谷胱甘肽(GSH)、青霉胺(PCA)、N-乙酰半胱氨酸(NAC)等7种巯基化合物存在的Krebs-Henseleit生理溶液中,SNP释放NO的情况(n=3)。结果:在含1,5,10,25mmol.L-1的7种巯基还原剂的Krebs-Henseleit生理溶液恒温测试系统中,其催化SNP释放NO的动力学特征分别符合一级、零级和多级动力学。结论:恒温避光Krebs-Henseleit生理溶液中,SNP通过巯基通路释放NO的动力学特征受到巯基化合物自身的化学结构及空间位置的影响,6h内SNP在含各巯基试剂的测试系统中释放NO量依次为CYS>BAL>GSH>DTT>巯基乙醇>PCA>NAC。 OBJECTIVE: To explore the kinetic characteristics of nitric oxide (NO) donor nitroprusside (SNP) releasing nitric oxide (NO) in physiological saline solution and to provide a scientific basis for the release of NO and its regularity in physiological solution. Methods: The specific oxidation product NO2- of NO was reduced and developed by Griess reagent under the condition of constant temperature and light at 37 ℃. The contents of mercaptoethanol, dimercaptobutanediol (DTT), dimercaptopropanol BALs, Cys, GSH, PCA and NAC in Krebs-Henseleit physiological solution, SNP releases NO (n = 3). Results: In the Krebs-Henseleit physiological solution thermostat test system containing 7 thiol reductants of 1, 5, 10, 25mmol.L-1, the kinetic characteristics of NO catalyzed by SNP were in accordance with the first order, the zero order and the multi Level dynamics. CONCLUSION: The kinetic characteristics of SNP released by thiol pathway in the constant temperature and dark Krebs-Henseleit physiological solution are affected by the chemical structure and spatial location of the sulfhydryl compound itself. Within 6h, the SNP releases NO amount in the test system containing each sulfhydryl reagent Followed by CYS> BAL> GSH> DTT> Mercaptoethanol> PCA> NAC.
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