【摘 要】
：
目的 观察肝微粒体药物代谢酶系对抗癫痫新药氯桂丁胺生物转化的影响及酶促动力学特征.方法 差速离心法制备大鼠肝微粒体,高效液相色谱法检测氯桂丁胺及其主要代谢物的浓度,
【机 构】
：
北京大学基础医学院药理学系,北京,100191
论文部分内容阅读
目的 观察肝微粒体药物代谢酶系对抗癫痫新药氯桂丁胺生物转化的影响及酶促动力学特征.方法 差速离心法制备大鼠肝微粒体,高效液相色谱法检测氯桂丁胺及其主要代谢物的浓度,双倒数作图法计算酶促动力学参数.结果 原形药的Km为13.46 μg·mL-1,Vmax为14.88 nmol· min-1·mg-1蛋白,t1/2为48.53 min.代谢物M1,M2和M3的Km分别为8.82,0.26和43.37μg·mL-1,Vmax分别为0.17,4.44×10-2和3.24 nmol·min-1·mng-1蛋白.结论 氯桂丁胺经肝微粒体代谢是其主要的消除形式,并呈反应时间、酶蛋白浓度和底物依赖性酶促动力学特征.
其他文献
This paper describes a specific case of mining in a water-rich coal seam in western China. Water inrushes,roof caving and other disasters induced by intensive m
目的 探讨血小板参数对喉癌诊断的价值以及与喉癌转移的关系.方法 回顾分析183例喉癌患者入院24 h内的血小板参数,包括血小板计数(PLT)、血小板平均体积(MPV)、血小板分布宽
目的 研究洛伐他丁对Toll样受体2(TLR2)及下游信号转导通路中主要元件髓样分化因子88 (MyD88)表达的影响.方法 体外培养人脐静脉内皮细胞(HUVEC),用TLR2特异性配体脂磷壁酸(L
我国是水泥生产和消费大国,水泥年产量在9亿吨以上,但生产方式和消费方式较落后,产品质量低下,资源浪费和环境污染问题严重.要坚持科学的发展观,坚持走新型工业化道路,实现经
目的 研究敲低Tribbles同源蛋白(TRIB)3对血管紧张素(Ang)Ⅱ售导的心肌成纤维细胞增殖的影响.方法 用AngⅡ处理心肌成纤维细胞,实时荧光定量-聚合酶链反应(qRT-PCR)和Western
近年来,伴随着我国社会经济水平的发展速率在不断提高,而为了满足社会当前发展的状态,我国社会对于电力资源的消耗程度在逐年增加.尽管当前阶段,社会中存在多样化的电力资源
SCHMIDHUBER 为 Kaldewei 设计的单独的、可调整的展厅是基于2011年ISH展会Kaldewei展厅的设计理念。2011ISH展会展厅的设计获得了2011红点交流设计奖。整个展厅是由简单的白