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趋化因子受体(CXCR)及其配体在调控乳腺癌转移过程中发挥着重要作用,其中CXCR4表达受多种基因表达的调控。当前针对CXCR4靶点的治疗方式多种多样,包括基因水平上的、能够结合CXCR4的重要的功能位点以及能够阻断下游信号的小分子拮抗剂(肽类拮抗剂、天然提纯物质)等。这些靶向治疗在体外及动物模型中均取得了一定的成果,而对CXCR4/CXCL12的调节能够改善CXCR4靶向治疗效果,为以CXCR4为靶点的抗肿瘤治疗提供了新的思路。