氨氯吡咪对重组人蛋白激酶CK2全酶的抑制动力学

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目的了解氨氯吡咪对重组人蛋白激酶CK2全酶的直接作用及其酶动力学机制.方法 利用基因工程克隆、表达和纯化获得重组人蛋白激酶CK2α和β亚基,在体外等摩尔数混合构成有最大生物活性的重组CK2全酶,在不同条件下通过测定转移到CK2底物上的[γ32P]GTP的[32P]放射活度来测定CK2的活性.结果 氨氯吡咪对重组人CK2全酶具有抑制作用,IC50为257.57 μmol·L-1.氨氯吡咪对重组人CK2全酶的动力学研究表明:它与GTP呈竞争性抑制作用,抑制常数Ki值为 236.30 μmol
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