【摘 要】
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雄甾-4-烯-3,17-二酮(2)、原甲酸三乙酯和对甲基苯磺酸—水合物在四氢呋喃和乙醇中进行烯醇醚化反应,产物不经分离,反应液中直接加入N-甲基苯胺和37％甲醛溶液进行Mannich反应,
【机 构】
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陕西理工大学生物科学与工程学院,陕西汉中723000;汉中市食品药品检验检测中心,陕西汉中723000;山东大学药学院药物化学研究所教育部天然产物化学生物学重点实验室,山东济南250012
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雄甾-4-烯-3,17-二酮(2)、原甲酸三乙酯和对甲基苯磺酸—水合物在四氢呋喃和乙醇中进行烯醇醚化反应,产物不经分离,反应液中直接加入N-甲基苯胺和37％甲醛溶液进行Mannich反应,再在酸性条件下进行消除反应,以71％的收率得到关键中间体6-亚甲基雄甾-4-烯-3,17-二酮(3).3经钯催化的选择性1,2脱氢反应得到依西美坦(1),纯度99.46％,总收率41％(以2计).该路线避免使用苯醌类氧化剂,简化了后续纯化过程.
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