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目前细胞毒性药物在肿瘤治疗中仍占主导地位，其能有效的缓解症状，延长生存期，改善生活质量。随着医学分子生物学理论与技术的进展，对肿瘤细胞与正常细胞区别的深入认识，针对肿瘤发病中的分子事件进行干预的靶向药物为肿瘤治疗开辟了新途径。肿瘤分子靶向治疗是指针对参与肿瘤发生发展过程的细胞信号传导及其他生物学途径的治疗手段，其作用靶点可以是细胞表面的生长因子受体，抑或是细胞内信号传导通道中重要的酶或蛋白质，广义的分子靶点则包括参与肿瘤细胞分化、凋亡、浸润、迁移、淋巴转移以及全身转移等过程的从DNA至蛋白水平的任何亚细胞分子。