【摘 要】
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核素示踪是新药研发的重要手段之一,具有灵敏度高、特异性好、直观、真实等优点,结合micro PET等影像设备能提供化合物在活体内的吸收、分布、排泄、转移或转化规律等全面、
【机 构】
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内蒙古医科大学药学院; 江苏省原子医学研究所分子影像中心;
【基金项目】
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国家自然科学基金资助项目(21362021);国家重点研发计划“重大慢性非传染性疾病防控研究”重点专项项目(2016YFC1306600);内蒙古自然科学基金资助项目(2015MS0206);江苏省社发项目(BE2016632);江苏省医学创新团队资助项目(CXTDA2017024)
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核素示踪是新药研发的重要手段之一,具有灵敏度高、特异性好、直观、真实等优点,结合micro PET等影像设备能提供化合物在活体内的吸收、分布、排泄、转移或转化规律等全面、系统的信息,已成为新药研发中不可或缺的新手段。核素标记是核素示踪的基石。18F具有和H相似的化学性质,可通过取代反应对化合物进行标记,且半衰期良好、显像性能优良,是理想的示踪核素。主要介绍两种取代作为修饰基团的对甲苯磺酸酯以达到18F标记目的的标记方法,包括直接标记法和间接标记法。
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