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对青霉素G钾制备青霉素G亚砜对．硝基苄酯工艺进行了研究。在青霉素G钾：过氧乙酸（mol）为1：1．15，氧化温度〈5℃，反应时间2h的条件下，青霉素G亚砜收率为89．0％。酯化反应最佳反应条件为：DMF的用量为4．28mL/1g青霉素亚砜，反应温度为室温，青霉素亚砜与对．硝基氯苄的投料比（mol）为1：1．15，反应时间为24h，在此条件下酯化收率为80．23％。此方法对于控制产品品质和确保操作安全简便，对工业化生产具有参考意义。