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以双氢青蒿素为起始原料,经胺化、氧化、烷基化、胺化和酰化反应,快速、高效地合成了青蒿砜及其衍生物,并对所有化合物进行了结构确定.采用四甲基偶氮唑盐比色法(MTT法)研究了该类化合物对人肝癌细胞株SMMC-7721的细胞毒活性,初步研究结果表明,该类化合物具有明显的抑制人肝癌细胞增殖、诱导其凋亡的细胞活性,给药72h,半抑制浓度IC50最优值为0.09μmol/mL.