奈西立肽治疗心力衰竭的安全性令人担忧

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奈西立肽(nesiritide)是治疗心力衰竭的一种新药,2001年获准使用后临床推广迅速.然而在最近几个月中,奈西立肽的安全性受到了质疑.本文就此药物的研究进展作一介绍。

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B型钠尿肽(BNP)又称为脑钠尿肽,主要由心室分泌.BNP源于在心肌细胞内合成的含134个氨基酸的Prepro-BNP,它在切去N端26个氨基酸信号序列后,在血液循环中继续被内肽酶切割为N端含76个线性氨基酸的NT-proBNP和C端含32个环状具有生物活性氨基酸的BNP.正常时只有少量NT-proBNP/BNP分泌入血循环,在血循环中可检测到它的存在.当心脏负荷增加或心室扩大时,心肌细胞受牵拉而